Descripción
Los efectos del anastrozol sobre el control del nivel de estrógeno sérico pueden ser bastante drásticos incluso a una dosis de 1 mg al día. Se ha demostrado que la cantidad de supresión de estrógeno resultante de esta dosis supera el 80 % en los pacientes. El anastrozol puede ser tan efectivo para inhibir la enzima aromatasa y, por lo tanto, reducir los niveles de estrógeno que este compuesto generalmente solo se administra a mujeres posmenopáusicas y/o se utiliza cuando otros tratamientos de primera línea para el cáncer de mama han fallado.
Tanto el anastrozol como el letrozol se clasifican como inhibidores de la aromatasa no esteroideos y no suicidas que compiten con el sustrato para unirse al sitio activo de la enzima. Esto es muy diferente de Aromasin (exemestano), que es un inhibidor de la aromatasa esteroidal y suicida que actúa como un inhibidor esteroidal basado en un mecanismo que imita al sustrato, es convertido por la enzima en un intermedio reactivo y da como resultado la inactivación de la aromatasa. enzima Para facilitar la comprensión, lo que esto significa para el profano es que la estructura química de Aromasin se parece a los "objetivos" tradicionales a los que se une la aromatasa (la testosterona, por ejemplo) y que esencialmente "engaña" a la enzima aromatasa para que se una a ella, solo para convertirse en inhibido/desactivado. Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que se ha unido Aromasin. Anastrozol y Letrozol, al ser inhibidores de la aromatasa no suicidas, compiten con los "objetivos" tradicionales de la enzima en lugar de asegurarse un lugar permanente (que es la ventaja que tiene Aromasin sobre los otros dos).
Los culturistas y atletas que utilizan esteroides anabólicos generalmente preferirán los inhibidores de la aromatasa como el anastrozol por su capacidad para eliminar el aumento de los niveles de estrógeno en su causa principal: la aromatasa.Al desactivar la enzima aromatasa, los niveles suprafisiológicos de andrógenos aromatizables (como testosterona, Dianabol, Boldenona, etc.) no pueden convertirse en estrógenos, eliminando así cualquier posible riesgo de efectos secundarios relacionados con los estrógenos.
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